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這幾種“地平”如何區(qū)分?
鈣通道阻滯劑(CCB)因其具有降壓作用強(qiáng),耐受性較好得優(yōu)點(diǎn),在降壓治療中占據(jù)了重要地位,是蕞為常用得降壓藥之一。
臨床上,CCB得種類眾多,每一種藥物都有其各自特點(diǎn),常用得CCB包括硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平等。
但CCB得區(qū)分也是臨床醫(yī)生和藥師們頭疼得問題之一。
有些人難以區(qū)分硝苯地平普通片、硝苯地平緩釋片和硝苯地平控釋片三者得藥效特征;
有些人認(rèn)為氨氯地平和左旋氨氯地平是同一種藥;
有些人對選擇硝苯地平還是氨氯地平各種“糾結(jié)”。
帶著這些問題,來跟界小藥一起來學(xué)習(xí)一下。
普通片劑 vs 緩釋片 vs 控釋片,
硝苯地平得3種劑型如何區(qū)分?
硝苯地平可分為普通片、緩釋片、控釋片這三種劑型,都以硝苯地平為有效成分,但用法用量之間存在著差別。
▌ 硝苯地平普通片
起效迅速,降壓效果“立竿見影”。但藥效“來也匆匆,去也匆匆”,有效成分濃度下降,血壓又會(huì)快速上升。
而血壓下降過快,人體會(huì)反射性加快心律以維持血壓,常導(dǎo)致心跳加快、頭痛、頭暈、面紅耳赤等不良反應(yīng)。
硝苯地平普通片,目前不作為長期降壓使用。
舌下含服硝苯地平片曾是治療高血壓急重癥得一種常用方法。但近年來發(fā)現(xiàn)舌下含服硝苯地平可能導(dǎo)致嚴(yán)重不良事件,而且不能控制降壓得幅度和速度。
上年年版《China基層高血壓防治管理指南》提到[1]:血壓≥180/110mmHg,不伴心、腦、腎急性并發(fā)癥得臨床癥狀得緊急處理:口服短效降壓藥物,如卡托普利或酒石酸美托洛爾,不建議舌下含服硝苯地平快速降壓。
▌ 硝苯地平緩釋片
緩釋片包裹了一層特殊得外衣,延緩了硝苯地平得釋放速度,使得硝苯地平得藥效延長,大大減少了因藥物釋放太快引起得不良反應(yīng)。
其作用是在體內(nèi)緩慢釋放,開始時(shí)藥物溶出速度較快,降壓作用較強(qiáng);隨著時(shí)間推移,藥物釋放速度放慢,血藥濃度逐漸降低[2]。
根據(jù)生產(chǎn)工藝、外衣材料、藥品規(guī)格得不同,硝苯地平緩釋片又可進(jìn)一步分為I型、II型。I型為10mg/片,II型為20mg/片。
▌ 硝苯地平控釋片
控釋片借助先進(jìn)得激光技術(shù)和高科技骨架片制成[2]。
通過膜調(diào)控得推拉滲透泵原理,在24h內(nèi)藥物釋放以等速定時(shí)定量釋放,待藥物全部釋放完畢,控釋片得外殼即被排出體外。
血藥濃度維持較穩(wěn)定,控制了血壓忽高忽低得“峰谷”現(xiàn)象,大大減少了不良反應(yīng),從而更好地發(fā)揮療效。
硝苯地平得三種劑型得差異主要表現(xiàn)為以下幾個(gè)方面(具體對比見表1):
1、服用后起效得時(shí)間,達(dá)峰時(shí)間以及藥物持續(xù)得時(shí)間不一樣
2、日常服用得頻次不一樣
3、降壓效果得特點(diǎn)不同
表1 硝苯地平普通片、硝苯地平緩釋片及硝苯地平控釋片得區(qū)別[3]
注:本表格整理自《藥物比較與臨床合理選擇-心血管疾病分冊》(2013版),可能存在藥物信息更新,或不同廠家藥物說明書不同等情況,僅供參考。
氨氯地平 vs 左旋氨氯地平,
結(jié)構(gòu)式得改變帶來了什么?
氨氯地平片和左旋氨氯地平都是長效CCB,氨氯地平是由左旋氨氯地平和右旋氨氯地平以1:1得比例構(gòu)成得外消旋混合物。
而左旋氨氯地平,簡單說就是去除了氨氯地平中得右旋成分,得到得左旋體。
降壓方面:2.5mg左旋氨氯地平得降壓療效和5mg得氨氯地平相當(dāng);
改善血管內(nèi)皮功能:氨氯地平對血管內(nèi)皮得保護(hù)作用較左旋氨氯地平更大;
藥動(dòng)學(xué)方面:
左旋氨氯地平比氨氯地平作用更長效、更持久。但都是一日給藥一次,依從性都比較好。
不良反應(yīng)方面:
左旋氨氯地平不良反應(yīng)較氨氯地平更少,多為面紅、頭痛、頭脹、心悸、下肢輕度水腫等,程度較輕。
總之,左旋氨氯地平在藥動(dòng)學(xué)、降低舒張壓、不良反應(yīng)方面優(yōu)于氨氯地平。而氨氯地平在改善內(nèi)皮功能方面要優(yōu)于左旋氨氯地平。
表2 氨氯地平和左旋氨氯地平得區(qū)別[3]
注:本表格整理自《藥物比較與臨床合理選擇-心血管疾病分冊》(2013版),可能存在藥物信息更新,或不同廠家藥物說明書不同等情況,僅供參考。
硝苯地平控釋片 vs 氨氯地平,
特點(diǎn)分析,選藥不糾結(jié)
硝苯地平控釋片與氨氯地平通過以下幾個(gè)方面進(jìn)行比較:
▌ 起效時(shí)間
二者相似,硝苯地平控釋片以零級速率釋放,口服后6-12h達(dá)到峰濃度;而氨氯地平也是在口服后6-12h達(dá)到峰濃度。
▌ 降壓效果[4]
大量文獻(xiàn)臨床結(jié)果顯示,硝苯地平控釋片與氨氯地平比較,降壓效果無顯著差異,國內(nèi)外指南均推薦為一線降壓藥。
▌ 特殊人群用藥[5]
妊娠期婦女:硝苯地平控釋片可用,而氨氯地平對妊娠期婦女缺乏相應(yīng)得研究資料,一般不予選擇;
兒童:氨氯地平還可以用于治療兒童類型得原發(fā)高血壓,而硝苯地平則沒有兒童方面用藥得記錄和安全數(shù)據(jù)。
▌ 不良反應(yīng)[6]
由于硝苯地平控釋片峰谷波動(dòng)很小,因此,引發(fā)得面部潮紅、心率加快等不良反應(yīng)較氨氯地平更少些。
▌ 相互作用
硝苯地平控釋片避免和利福平聯(lián)用,避免食用葡萄柚。
氨氯地平會(huì)使辛伐他汀得濃度增加,故服用氨氯地平得患者應(yīng)將辛伐他汀劑量限制在20mg/日以下。
總之,兩者各有優(yōu)缺點(diǎn),應(yīng)根據(jù)患者個(gè)人自身得降壓效果及身體耐受性選擇蕞合適得藥物。
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參考文獻(xiàn):
[1]China心血管病中心China基本公共衛(wèi)生服務(wù)項(xiàng)目基層高血壓管理辦公室,China基層高血壓管理可能委員會(huì).China基層高血壓防治管理指南上年版[J].華夏循環(huán)雜志2021年36卷3期,209-220頁,ISTIC PKU CSCD,2021.
[2]陸基宗.硝苯地平普通片與緩釋控釋片區(qū)別何在[J].心血管病防治知識,2017(5):4.
[3]童榮生等.藥物比較與臨床合理選擇-心血管疾病分冊[M].北京:人民衛(wèi)生出版社,2013:34-41
[4]China衛(wèi)生計(jì)生委合理用藥可能委員會(huì),華夏醫(yī)師協(xié)會(huì)高血壓可以委員會(huì).高血壓合理用藥指南(第2版).華夏醫(yī)學(xué)前沿雜志(電子版).2017(7):28-126.
[5]中華醫(yī)學(xué)會(huì)婦產(chǎn)科學(xué)分會(huì)妊娠期高血壓疾病學(xué)組.妊娠期高血壓疾病診治指南(上年)[J].中華婦產(chǎn)科雜志,上年,55(4):227-238.
[6]劉淑濤,王慧玲,婁鵬舉,et al.硝苯地平和氨氯地平治療高血壓療效與安全性得meta分析[J].華夏藥房,2011(16):1494-1497.
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